硫辛酸的9種功效及副作用（11點使用禁忌要留意）

硫辛酸的首次臨床應用，是德國醫生用於治療致命蕈菇（death cap，俗稱”死帽”）引發的急性中毒，到了1980年代，硫辛酸開始被發現是一種強大的抗氧化劑，兼具脂溶性和水溶性特色，具有抵抗多種慢性病的效果，因此逐漸受到關注

美國抗氧化先驅Lester Packer博士在其著作（The Antioxidant Miracle，中譯：抗氧化物的奇蹟）提到，硫辛酸是一種理想的超級抗氧化物，也是人體抗氧化網路的重要角色

在實證醫學中，攝取硫辛酸有什麼功效？有副作用及禁忌嗎？詳見內文分析

硫辛酸是什麼？

硫辛酸（Alpha-lipoic acid）的由來源於1937年代科學家Snell等人發現某些細菌需要土豆提取物中的一種化合物才能生長，過了數年後，其中的生長因子被分離出，也就是硫辛酸

近年來發現，硫辛酸是參與粒腺體能量產生和分解代謝有關的的輔助因子，與糖酵解（glycolysis）和檸檬酸迴圈（citric acid cycle）息息相關

除此之外，硫辛酸是強大的抗氧化劑，其潛在功能包括以下

(1) 抑制活性氧
(2) 維生素C、E、谷胱甘肽等外源性和內源性抗氧化劑的再生
(3) 金屬離子的螯合
(4) 氧化蛋白修復
(5) 基因轉錄調控
(6) 抑制核因子kapp B（NF-kB）活化

硫辛酸的實證功效(好處)有哪些？

1．硫辛酸有益多囊性卵巢症候群

多囊性卵巢症候群（Polycystic ovary syndrome）是一種常見的內分泌疾病，影響著多達18%的育齡女性。特徵是雄激素過多、月經不調或多囊卵巢形態。

除生殖功能紊亂外，還經常表現出心臟代謝異常，包括：胰島素抵抗、代償性高胰島素血症、血脂異常和內臟脂肪過多，並有罹患代謝綜合征和2型糖尿病的風險

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含7則隨機對照試驗，共345名多囊卵巢綜合征患者）指出，與對照組相比，補充硫辛酸（alpha-lipoic acid）降低了空腹血糖和胰島素抵抗（HOMA-IR），但不影響BMI、胰島素、雌激素、卵泡刺激素、黃體生成素或睪固酮。註１

＊結論：補充硫辛酸可降低多囊性卵巢症候群女性的空腹血糖並改善胰島素敏感性，但受限於小樣本數及異質性，仍需更多研究進一步驗證

2．硫辛酸有益血管內皮功能

內皮細胞（Endothelial cells）是末梢器官抵禦外界攻擊的第一道防線，在維持血管穩態中起著重要作用，能影響血管舒縮、血栓形成、血小板聚集和炎症的各種激素、神經遞質和血管活性因子的反應來控制血管功能

血流介導擴張（Flow-mediated dilation）是調節血管張力和外周循環穩態的重要生理指標，若數值減少是心血管疾病的預後因素

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含5則臨床對照試驗，共300名成年人參與者）指出，與對照組相比，補充Alpha-硫辛酸顯著提高了血管內皮功能量測指標：流量介導擴張（flow-mediated dilation／FMD）。註１

另外，次群組分析（Subgroup analysis）發現，相關改善效果尤以50歲以下或糖尿病患者最為顯著，而劑量反應分析顯示硫辛酸量對FMD的變化有顯著的非線性影響（尤以日劑量600 mg以上最為顯著）。

＊結論：硫辛酸對血管功能改善或許有正面幫助，但受限於小樣本數及異質性，仍需更多研究進一步驗證

3．硫辛酸有益血脂調節

高脂血症（Dyslipidemia）的定義是空腹總膽固醇濃度升高，也可能伴隨三酸甘油脂濃度升高

血脂異常與肥胖、胰島素抵抗、心血管疾病等一系列健康問題有關。相關風險因子包括：吸煙、肥胖、久坐不動的生活方式、飽和脂肪攝取過量、攝取反式脂肪含量高的食物

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含11則臨床對照試驗，共452名成年人參與者）指出，補充α-硫辛酸顯著降低血清三酸甘油脂（triacylglycerol）、總膽固醇（total cholesterol）和低密度脂蛋白（low-density lipoprotein）水平，但對血清高密度脂蛋白（high-density lipoprotein）無顯著影響。註１

另外，次群組分析（Subgroup analysis）發現，硫辛酸相關調控血脂效果尤以身體質量指數>30 kg/m2與日劑量>600 mg的受試對象最為顯著

＊結論：補充硫辛酸對血脂調節或許能帶來正面幫助，但受限於所含樣本的異質性，仍需更多研究進一步驗證

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4．硫辛酸有益血糖控制

糖尿病（Diabetes mellitus）是一種以高血糖為特徵的代謝紊亂。根據胰腺細胞分泌胰島素的能力，主要分為胰島素依賴性1型糖尿病（胰島素分泌不足）和非胰島素依賴性2型糖尿病（周圍組織胰島素敏感性和葡萄糖攝取不足）。

在同一患者中，胰島素分泌障礙和胰島素作用缺陷經常並存，通常不清楚哪些是高血糖的主要原因。明顯的高血糖症狀包括多尿，多飲，體重減輕，有時伴有多食和視力模糊。

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含28則安慰劑對照試驗，共1016名參與者）指出，補充硫辛酸可顯著降低血清胰島素（insulin）和胰島素抵抗水平（HOMA-IR），但對血糖（glucose）或糖化血紅蛋白（HbA1C）無顯著影響。註１

此外，補充硫辛酸的時間與胰島素變化呈劑量依賴關係（dose-dependent manner）

背後機制可能與硫辛酸刺激骨骼肌和脂肪組織的AMPK活性、磷酸肌醇-3-激酶（phosphoinositol-3-kinase）和蛋白激酶B（protein kinase B），進而改善胰島素受體的酪氨酸磷酸化有關

＊結論：補充硫辛對血糖控制或許有正面幫助，但受限於各研究間的異質性，仍需更多研究加以佐證

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5．硫辛酸調節血壓

高血壓（Hypertension）為動脈血壓異常升高，定義為收縮壓≥140 mmHg或舒張壓≥90 mmHg。收縮壓在120-139 mmHg和舒張壓在80-89 mmHg之間的灰色區域被定義為高血壓前期。

血壓升高與中風和冠心病的風險呈正相關，除此之外，其併發症包括心力衰竭、周圍血管疾病、腎功能損害、視網膜出血和視力損害

一則文獻統合分析（meta-analysis，包含7則隨機對照試驗，共478名參與者）指出，補充硫辛酸（日劑量從300到1800毫克，持續時間從8到20周）具有降收縮壓及舒張壓的效果，且特別是血壓略高於正常水平的對象（elevated blood pressure ，<130/80 mmHg）。註１

＊結論：針對血壓略高於正常水平的對象，口服硫辛酸具有降血壓的效果，但受限於所包含研究的異質性及小樣本數，仍需更多研究加以佐證

6．硫辛酸改善糖尿病周圍神經病變

糖尿病周圍神經病變（Diabetic peripheral neuropathy）是糖尿病患者最常見的微血管併發症，會增加足部感染、潰瘍和非創傷性截肢的風險，最終導致長期殘疾

主要特徵為為刺痛、灼燒、疼痛、抽筋、感覺異常或麻木，通常在晚上更嚴重，造成睡眠障礙，嚴重影響患者的生活品質及日常活動能力

一般認為糖尿病周圍神經病變與長期高血糖引起的代謝紊亂、氧化壓力、血管損傷、神經缺血損傷、自身免疫紊亂有關

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含20則隨機對照試驗，共1894位糖尿病性周圍神經病變患者）指出，併用alpha硫辛酸及藥物（epalrestat）帶來的療效明顯優於單獨使用，能顯著改善正中運動神經傳導速度（median motor nerve conduction velocity／MNCV）、中位元感覺神經傳導速度（median sensory nerve conduction velocity／SNCV）、腓骨MNCV及腓骨SNCV。註２

＊結論：與硫辛酸或epalrestat單一療法相比，硫辛酸+ epalrestat聯合治療能顯著提高臨床療效，加速神經傳導，但仍需更多的大規模隨機對照試驗來佐證這些發現

7．硫辛酸改善炎症標誌物

發炎是有機體對有害刺激的生理保護反應（無論是物理的、化學的還是生物的），可以消除或中和外來生物或物質，並用於重建體內平衡。

一般來說，發炎反應在幾分鐘內就開始了，如果一切順利，幾小時內就會消失。相反，慢性炎症會持續數周、數月甚至數年。

慢性炎症的增加與代謝性疾病有關，包括2型糖尿病、動脈硬化、內皮功能障礙、血管鈣化、金屬蛋白酶活性增加、氧化損傷和膠原蛋白降解

一則系統性文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含18則隨機對照試驗，共912位參與者）指出，針對代謝症候群及其相關疾病患者，口服硫辛酸能顯著降低c反應蛋白(CRP)、 白細胞介素-6（IL-6）和腫瘤壞死因子α水平(TNF-α)。註３

＊結論：口服硫辛酸能改善多種發炎指標（inflammatory markers），但受限於所含研究的異質性及小樣本數，仍需更多研究加以佐證

8．硫辛酸幫助減肥

截至目前，超過21億人，也就是接近全球人口的30%有超重或肥胖問題。因此，肥胖可以被視為一種全球性的流行病，是一個重大的公共衛生問題。

超重和肥胖的特徵都是體內脂肪含量過高，這會增加患心血管疾病、某些癌症和整體死亡率的風險

針對體重過重者，成功減肥被定義為減去10%或以上的初始體重，並維持一年以上

一則文獻回顧及統合分析（meta-analysis，包含12則安慰劑對照臨床試驗）指出，補充Alpha硫辛酸有助於降低體重（-0.69 kg）及身體質量指數/BMI（-0.38 kg），但對腰圍的影響不顯著。註４

而子群分析發現，減重效果尤以使用期間小於10周、日劑量小於600 mg及體重過重者（overweight）最為顯著

＊結論：補充Alpha硫辛酸具有小幅度但統計顯著的降體重及身體質量指數改善效果

9．硫辛酸改善灼口綜合症

灼口綜合症（Burning mouth syndrome）是一種複雜的疾病，其特點是口腔黏膜感覺發熱或燒灼感，無明顯粘膜改變或病變，如口痛、舌痛、神經性疼痛、舌炎、燙傷等

灼口綜合症流行率在一般人群的0.7% ~ 4.6%之間，隨著年齡的增長而增加，主要影響更年期階段女性（高達18%到33%）

可能的病因包括：荷爾蒙改變、心理因素（包括焦慮、抑鬱、壓力、生活事件）、唾腺功能障礙等

一則隨機、雙盲、安慰劑對照研究（為期8周，對象為60位灼口綜合症患者）指出，口服硫辛酸（日劑量800 mg）對於症狀改善無明顯幫助（以視覺類比評分／Visual Analogue Scale衡量）。註５

＊結論：硫辛酸對於改善灼口綜合症未能帶來明顯效益，有待更多研究進一步驗證

硫辛酸的食物來源？

硫辛酸可存在於與賴氨酸共價結合的天然食物中，如蔬菜（菠菜，花椰菜，番茄）和肉類（特別是紅肉或動物內臟），也能在動植物線粒體中由辛酸（octanoic acid）和硫源半胱氨酸（cysteine）經由酵素轉換形成。

硫辛酸如何選擇？

R 式硫辛酸（R -Lipoic Acid）是唯一能被人體利用的天然形式，但市面上買的到的硫辛酸分為兩種，分別是Alpha Lipoic Acid（為人工S式＋天然R 式）與R Lipoic Acid（天然R 式）

研究亦發現，服用R 式硫辛酸後的血中藥物濃度不僅是人工S式的一倍（註１０），同時反應速度也高出60% （相較人工S式），因此選擇R 式（R -Lipoic Acid）較具有效益

而目前製藥業更研究出第二代的天然R 式硫辛酸，是將鈉結合R 式成為sodium-R-lipoic acid (NaRLA) ，能解決聚合問題（polymerization），除了提升穩定性，還增加10-30倍的血中濃度。註１１

硫辛酸有副作用嗎？

• 一般來說，適當劑量的硫辛酸通常被認為是安全的，但曾被報導的可能輕微副作用及不良反應包括：皮膚過敏反應，包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢、腹痛、噁心、嘔吐、腹瀉、眩暈、尿液惡臭等，尤其是在大劑量使用的狀況下（1200毫克至1800毫克）。註６

硫辛酸安全注意事項（11點使用禁忌）

• 1.曾有使用硫辛酸食品補充劑導致胰島素自身免疫綜合症（insulin autoimmune syndrome）的罕見案例發生，這類疾病常導致自發性低血糖，可能症狀有：意識模糊、疲勞、癲癇、意識喪失、心悸、震顫、焦慮、出汗、饑餓、感覺異常，推測與自身的基因多型性（genetic polymorphisms，指個體的基因差異）有關。註２

• 2. 曾有一則兒童服用未知劑量的硫辛酸導致頑固性抽搐（refractory convulsions）的罕見案例。註７

• 3. 曾有一名男性（患有糖尿病周圍神經病變及輕度慢性腎功能衰竭）服用高劑量的硫辛酸（600毫克/天）導致急性黃疸型肝炎（acute cholestatic hepatitis）的案例。註８

• 4. 大劑量硫辛酸（600毫克/天）會降低血鐵含量，被認為可能引發缺鐵性貧血，但儘管如此，在人類中還沒有這樣的事件被報導。註９

• 5. 生物素的化學結構與硫辛酸相似，有證據表明，高濃度的硫辛酸可能與生物素競爭跨細胞膜的轉運，並降低兩種依賴生物素的酶作用活性，但目前尚不清楚口服或靜脈注射硫辛酸補充劑是否會顯著增加人體對生物素的需求

• 6. 孕婦、哺乳期女性、肝腎功能不佳者勿用（因安全性未知）

• 7. 孩童及嬰幼兒勿用（可能引發未知風險）

• 8. 手術前2周須停止使用（因可能影響血糖控制）

• 9. 勿與甲狀腺治療藥物併用，可能干擾藥物效力

• 10. 勿與癌症化療藥物併用，可能干擾藥物效力（因為抗氧化劑可能會降低某些治療癌症藥物的效力）

• 11. 勿與胰島素或口服糖尿病藥物併用，可能會導致血糖過低（因為硫辛酸具有降血糖效應），相關藥名有：glimepiride（格列美脲）、glyburide（優降糖）、insulin（胰島素）、pioglitazone（吡格列酮）、rosiglitazone（羅格列酮）、chlorpropamide（氯磺丙脲）、glipizide（格列吡嗪）、tolbutamide（甲糖寧）

硫辛酸什麼時候吃？（劑量多少）

硫辛酸補充劑最好空腹服用，因為與食物併用會降低其生物利用率。註１

關於硫辛酸劑量問題，大多數證據表明100至300毫克是足夠和安全的，但也隨型式的不同有所差異（S式、R式或鈉結合R式）

患有糖尿病併發症或認知障礙的人可能需要更多的硫辛酸，在這種情況下，最好在使用前就身體狀況諮詢醫生

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Oliver Sun

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